Fungal Infections

Clotrimazol

El clotrimazol (Canesten, Bayer; y otros muchos nombres) es un imidazol sintético. Se utilizó en pacientes por primera vez a finales de los 70 y su uso fue autorizado antes de 1982. En EEUU se autorizado su uso sin receta en 1989. Sus patentes, algunas con diferentes formulaciones, comenzaron a expirar a principios de los años 90. Su mecanismo de acción es la inhibición de la 14-alfa demetilasa, una enzima que participa en la síntesis de ergosterol, un componente principal de la membranas celular de los hongos.

Dosis y vías de administración

Solo se utiliza de forma tópica. Se puede encontrar con otros compuestos como los corticosteroides. Las preparaciones más habituales son como crema, loción o spray al 1%, la cual se aplica 2 o 3 veces al día durante 2-4 semanas. El clotrimazol se utiliza para la dermatitis seborreica, el eczema del pañal debido a Candida, algunos casos de tiña como la cruris o el pie de atleta. Una solución al 1% se puede utilizar para la otitis externa. Para aquellas condiciones que cursan con inflamación, como la dermatitis seborreica, la combinación un corticosteroide tópico puede ser beneficiosa.

Para la vaginitis por Candida, se pueden utilizar óvulos de 100 mg durante 6 días, de 200 mg durante 3 o de 500 mg como dosis única. Alternativamente, las cremas vaginales de 1%, 2% o 10% tiene las mismas dosis que los óvulos y pueden utilizarse con la misma duración. También se puede utilizar la crema para tratar la balanitis.

Para tratar la candidosis oral se pueden utilizar pastillas de 10 mg. Se dejan disolver en la boca 5 veces al día durante 14 días. Para prevenir la candidosis oral se pueden dar 3 veces al día. 

Hongos sensibles al clotrimazol          

Es activo frente la mayoría de las especies de Candida. También es activo frente a los patógenos cutáneos Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum y Malassezia spp.

In vitro también tienen actividad contra muchos hongos sensibles a los azoles como Coccidioides immitis pero como no se puede administra sistémicamente, esta actividad in vitro es poco importante.

Se ha documentado resistencia de Candida albicans al clotrimazol, especialmente en cepas aisladas de candidosis oral en pacientes con SIDA tratados con este antifúngico. Las tasas típicas de resistencia en un hospital general don entre el 3 y el 6%.

Metabolismo y distribución

Es prácticamente insoluble en agua. Aplicado en la piel penetra en la epidermis sin absorción sistémica. Tras la aplicación vaginal se absorbe sistémicamente entre el 3-10%. El clotrimazol es metabolizado en el hígado. 

Interacciones

Hay pocas interacciones con el clotrimazol. Los óvulos pueden dañar los preservativos de látex o los diafragmas y por tanto se aconseja tomar otras medidas contraceptivas adicionales. Ver la base de datos de interacciones.

Efectos adversos

Es generalmente bien tolerado. Con las pastillas se han reportado, nauseas, vómitos, mal sabor de boca y picor. Con las cremas puede haber irritación cutánea y sensación de quemazón. Se puede utilizar en el embarazo aunque se prefiere el uso de la nistatina.

Estructura del clotrimazole

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