Fungal Infections

Terbinafine

La terbinafina (Lamisil, Novartis) es una alilamina sintética. Los ensayos clínicos comenzaron a finales de los años 80 y su uso en humanos fue autorizado en 1992. Su patente ha caducado. Es el compuesto líder en el tratamiento de las infecciones fúngicas de la piel y de las uñas. Inhibe la esqualeno epoxidasa, una de las enzimas de la vía de síntesis del ergosterol, el mayor componente de los esteroles de la membrana celular (a diferencia del colesterol que lo es en humanos)

Dosis y vías de administración

Solo es disponible por vía oral y tópica. La dosis estándar es de 250 mg/día

Hongos sensibles a la terbinafina

La terbinafina es activa contra los dermatofitos: Epidermophyton floccosum, Microsporum species and Trichophyton species. También es activo frente a Malassezia furfur que causa la pitiriasis versicolor. Es activo contra la mayoría de las especies de Candida, aunque puede no ser fungicida contra algunas como Candida albicans. Tiene alguna actividad demostrada contra Aspergillus, pero se ensayó, en combinación con la anfotericina B, para el tratamiento de la aspergilosis invasora, y fue antagonista. Tiene una actividad limitada contra otros hongos.

Dosificaciones habituales

La dosis usual es de 250 mg/día. Esta dosis se debe reducir al 50% en pacientes con insuficiencia renal, y hay que evitarla en pacientes con enfermedad hepática. Las infecciones cutáneas significativas se tratan durante 3-4 semanas. La onicomicosis de la mano requiere, al menos, 3-6 meses de tratamiento, dependiendo de la extensión de las lesiones. En el tratamiento del pie de atleta, la crema de terbinafina se puede aplicar diariamente en los pies durante 7 días.

Metabolismo, distribución y excreción

La terbinafina se absorbe bien cuando se toman por vía oral. No hay efecto de los alimentos en la absorción. Como es un fármaco que se disuelve en grasa, se acumula en la piel, tejido graso y uñas. Persiste en las uñas durante largos periodos de tiempo después de la finalización del tratamiento. Se metaboliza en el hígado con una vida media de 17 horas, que se prolonga en pacientes con el riñón y el hígado dañado.

Interacciones

La terbinafina, tiene la ventaja sobre los azoles de que no afecta el metabolismo de fármacos como la ciclosporina y los antidiabéticos orales. Sus concentraciones sanguíneas disminuyen si se está administrando rifampicina, ya que esta actúa aumentando el metabolismo de la terbinafina. La cimetidina, un fármaco anti ulceroso, disminuye el metabolismo, así que aumentan las concentraciones de la terbinafina cuando se administran conjuntamente. La terbinafina inhibe el CYP 2D6 y por tanto, las concentraciones de los antidepresivos tricíclicos, los beta bloqueantes, los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina y los inhibidores de la mono amino oxidada tipo B pueden aumentar sus concentraciones. La warfarina puede necesitar ajuste de dosis si se administra conjuntamente con la terbinafina.

Consultar la base de datos de interacciones.

Efectos adversos

La terbinafina se tolera bien. Sus efectos secundarios más frecuentes son nauseas, malestar abdominal leve, y cefalea. También se han comunicado reacciones cutáneas alérgicas aunque son infrecuentes. Otro efecto secundario es la pérdida del sentido del gusto o alteración del mismo. En raras ocasiones se produce disfunción hepática.

Estructura de la terbinafina

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